头孢尼西钠为第二代广谱、长效的头孢类抗生素，通过抑制细菌细胞壁合成产生抗菌活性。对革兰氏阳性和阴性菌以及一些厌氧菌均有抗菌作用，对大多数?-内酰胺酶稳定。体外和临床试验证实头孢尼西对下列微生物有效：革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌（包括产和不产?-内酰胺酶菌株）、表皮葡萄球菌（对耐甲氧西林的葡萄球菌也耐药）、肺炎链球菌、化脓性链球菌（a组?溶血性链球菌）、无乳链球菌（b组链球菌）；革兰氏阴性需氧菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、雷氏普罗维登斯菌属、摩氏摩根菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌（包括对氨苄青霉素敏感菌和耐药菌株）；体外抗菌资料显示头孢尼西对下列微生物有效：革兰氏阴性需氧菌：卡他莫拉氏菌、催产克雷伯杆菌、产气肠杆菌、淋病奈瑟菌（包括青霉素敏感菌和耐药菌）、费氏枸橼酸杆菌、异型枸橼酸杆菌；革兰氏阴性厌氧菌：产气荚膜梭状芽孢杆菌、厌氧消化链球菌、大消化链球菌、普氏消化链球菌、痤疮丙酸杆菌、具核梭杆菌