本品吸收良好，空腹口服0.5g后16mg/l的血药峰浓度 (cmax)于给药后1.5小时到达。给药后12小时尚可测得微量，血消除半衰期(t1/2?)为1.271.5小时。食物对血药峰浓度和t1/2?均无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但维持的血药浓度较后两者持久。本品的蛋白结合率为20%。本品体内分布广泛，口服1.0g后 25小时，痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/l， 11.4mg/l，7.4mg/l（mg/kg）；骨骼、肌肉和滑囊液中的药物浓度分别为同期血药浓度的23%，31%和43%。胆汁药物浓度较血药浓度为低。本品可进入胎盘，也可进入乳汁。24小时累积排出给药量的86%。本品能为血液透析清除。适应症适用于敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。