盐酸利多卡因是酰胺类局麻药，可抑制神经细胞膜的钠离子内流可逆性阻滞神经纤维的冲动传导。薄荷脑是中药薄荷提取物，可与神经细胞脂质相互作用，通过脂质结构的改变，使细胞膜钠通道变窄，钠离子内流减少，阻止神经冲动的产生，从而产生局部神经阻滞作用，作用持续时间可达48240小时。乙醇可促进薄荷脑在局部组织中均匀分布，并加强其与神经细胞膜的结合力，增强止痛效果。本品还含有适量甘油，其粘滞性可延长药物在局部的停留时间，利于维持有效药物浓度。