本品中对乙酰氨基酚镇痛作用机理尚未十分明了，可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成以及阻断感觉神经末梢的冲动而产生镇痛，后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质（如5-羟色胺、缓激肽等）的合成有关。解热作用则可能是通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张、出汗与散热而起作用，及可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。咖啡因小剂量作用于大脑皮层高位的中枢，促使精神兴奋，解除疲劳，能增加镇痛效果。马来酸氯苯那敏有拮抗H1受体而对抗组胺的过敏反应；本品不影响组胺的代谢，也不阻止体内组胺的释放。有抗M胆碱受体作用。本品具有中枢抑制作用。穿心莲含穿心莲内酯成分，山芝麻含黄酮苷成分，二者均具有抗菌作用，对肺炎球菌、金黄色葡萄球菌等有不同程度的抑制作用，对钩端螺旋体有抑制或杀灭作用