大黄素,作为一个来源于植物的抗菌剂来说,它的抗菌活性是很强的。大黄素能抑制细菌核酸的生物合成和呼吸过程而具有抗菌活性。其作用机制主要是细菌糖及糖代谢中间产物的氧化和脱氢，抑制氨氮的同化及氨基酸的氧化、脱氢和脱氨，抑制蛋白质和核酸的合成。对金黄色葡萄球菌在培养基中的呼吸、核酸及蛋白质的合成具有明显的抑制作用，对大黄素不易产生抗药性，对链球菌亦很敏感。其次对白喉、枯草、炭且杆菌，以及付伤寒和痢疾杆菌亦有效。在抗菌作用方面，大黄素的结晶较为稳定。其溶液也能耐热，但对光很敏感。大黄素抑菌的有效浓度为1.52.5ug/ml。 大黄素在试管中对若干常见的致病性真菌也有抑制作用。 呼吸和酵解是癌细胞生长和繁殖的主要能源。大黄素抗肿瘤作用是影响癌细胞的供能过程。大黄素对艾氏腹水癌细胞呼吸有较强的抑制作用，这是对癌细胞的直接破坏所致。大黄素对艾氏腹水癌细胞匀浆呼吸也有较强的抑制作用，但对正常组织，如肝和胃等均浆呼吸无抑制作用。因此，大黄素有一定的选择性。 据报告，大黄素对无细胞体系DNA的生物合成也有抑制作用。因此，我们认为大黄素的抗肿瘤作用除影响供能体系外，还可能影响DNA合成体系。 此外，大黄素对肠管平滑肌和血管平滑有解痉降压作用和利尿作用，因此，大黄素可用于利胆、解痉、降低血压。 大黄素用于治疗消化性溃疡、慢性胃炎、非溃疡性消化不良以及胃癌等疾病，其主要原因是大黄素对幽门螺杆菌有较强的抑制活性，它对幽门螺杆菌的最低抑制浓度为0.4ug/ml。