头孢他啶为第三代头孢菌素类抗生素。抗菌谱广，对多数革兰氏阳性菌和阴性菌有效，对大肠埃希菌、肺炎杆菌等肠杆菌科细菌和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等有高度抗菌活性。对硝酸盐阴性杆菌、产碱杆菌等亦有良好抗菌作用。对于细菌产生的大多数β内酰胺酶高度稳定，故其对上述革兰阴性杆菌中多重耐药菌株仍可具抗菌活性。肺炎球菌、溶血性链球菌等革兰阳性球菌对本品高度敏感，但本品对葡萄球菌仅具中度活性，肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌则往往对本品耐药。本品对消化球菌和消化链球菌等和厌氧菌具一定抗菌活性，但对脆弱拟杆菌抗菌作用差。本品为杀菌药，其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(pbps)结合，是转肽酶酰化，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，最后溶解和死亡