前列腺癌立异疗法!美国FDA付与诺华PSMA靶向喷射配体疗法177Lu

前列腺癌（图片起源：hopkinsmedicine.org）

2021年06月17日讯 /BIOON/ --（Novartis）近日发布，美国食物和药物治理局（）已付与其靶向喷射配体疗法177Lu-PSMA-617突破性药物质格（BTD），用于医治转移性去势抵制性前列腺癌（mCRPC）。

177Lu-PSMA-617是一种喷射配体疗法（radioligand therapy，RLT），这类疗法联合了一种可与肿瘤表白的标记物联合的靶向性化合物和一种喷射性同位素，可招致DNA毁伤，克制肿瘤成长和复制。这种医治办法可能准确地向细胞靶向递送辐射，同时限定对四周正常组织的侵害。

转移性前列腺癌的预后很差，5年生活率约为30%。付与177Lu-PSMA-617 BTD，基于症结3期VISION研讨的阳性成果。这是一项国内性、前瞻性、随机、开放标签、多中间研讨，在831例先前承受紫杉烷和雄激素受体导向疗法（ARDT）医治后病情停顿、PSMA-PET扫描阳性的mCRPC患者中展开。评价了177Lu-PSMA-617（每6周一次静脉输注7.4 GBq，最多6个周期）结合最佳尺度照顾护士（SOC）的疗效和平安性，并与单用SOC进行了比拟。

成果显示，该研讨到达了2个次要终点，与SOC医治组相比，177Lu-PSMA-617+SOC医治组：（1）总生活期显著缩短（中位OS：15.3个月 vs 11.3个月；p＜0.001）、灭亡危险下降38%（HR=0.62；95%CI:0.52-0.74）；（2）喷射学无停顿生活期显著缩短（中位rPFS：8.7个月 vs 3.4个月；p＜0.001）、喷射学停顿或灭亡危险下降60%（HR=0.40；99.2%CI:0.29-0.57）。

上述数据证明了177Lu-PSMA-617改善PSMA阳性mCRPC患者临床终局的后劲。基于该研讨成果，筹划在2021年下半年在美国和欧盟提交177Lu-PSMA-617的上市申请。今朝，该公司也正在展开2项症结性晚期转移性前列腺癌医治研讨（PSMAfore，PSMAddition），目的是进入疾病的晚期阶段。

177Lu-PSMA-617（图片起源：embs.org）

前列腺癌是一种产生在前列腺中的癌症，前列腺是男性骨盆中一种小的核桃形腺体。在去势抵制性前列腺癌（CRPC）中，虽然使用了下降睾丸酮的激素医治，肿瘤仍有成长迹象，如前列腺特同性抗原（PSA）程度升高。在转移性CRPC（mCRPC）中，扩散到身材的其他部位，如附近器官或骨骼，对激素医治仍无反馈。mCRPC患者的5年生活率约为15%。

虽然在前列腺癌医治方面取得了停顿，但关于mCRPC患者来说，对新的靶向医治方案仍存在着十分高的未知足医疗需求。超过80%的前列腺癌高度表白一种称为前列腺特同性膜抗原（PSMA）的表型生物标志物，这使其成为一种有出路的靶点（通过正电子发射断层扫描[PET]扫描成像）和喷射配体疗法的医治靶点。

177Lu-PSMA-617是一款PSMA靶向性喷射配体疗法，开辟用于医治转移性去势抵制性前列腺癌（mCRPC）。该药是一种联合了靶向性化合物（配体）和医治性喷射性同位素（喷射性粒子）的精准癌症医治办法。在注入血液后，177Lu-PSMA-617与表白PSMA（一种跨膜卵白）的前列腺癌细胞联合，是以肿瘤与正常组织相比对药物的摄取率高。一旦联合，来自喷射性同位素的辐射（β粒子）就会毁伤细胞，毁坏它们的复制才能和/或触发细胞灭亡。喷射性同位素的辐射仅在很短的间隔内发扬作用，以限定对四周细胞的侵害。（100医药网100yiyao.com）

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